Liečivá ovplyvňujúce hlavné telové systémy
Liečivá ovplyvňujúce hlavné telové systémy
I. LIEČIVÁ CENTRÁLNEHO NERVOVÉHO SYSTÉMU
Látky ovplyvňujúc funkcie CNS patria medzi dôležité farmaká, ktoré sa používajú v každodennej lekárskej praxi.
Nervový
systém možno deliť na Centrálny a periférny (PNS). U PNS ešte môžeme hovoriť o vegetatívnom nervovom systéme (VNS) a somatickom nervovom
systéme. Medzi lieky ovplyvňujúce CNS zaraďujeme : neuroleptiká (antipsychotiká), antidepresíva, antianxiózne látky,
sychostimulanciá,anestetiká, antiparkinsoniká, antiepileptiká a analgetiká.
1. NEUROLEPTIKÁ
(antipsychotiká)
Neuroleptiká sú látky, ktoré majú pri dlhodobom podávaní schopnosť potlačovať psychotické symptómy pri
schizofrénii (predovšetkým halucinácie a bludy). Bludy, halucinácie a nekľud sa označujú ako pozitívne psychotické
príznaky. Apatia a emočné a sociálne stiahnutie sa , ako negatívne. Podľa terapeutickej účinnosti možno
neuroleptika deliť na incizívne (incise-rez), ktoré pôsobia proti halucináciam a bludom,. Ďalej na
sedatívne, pôsobiace proti psychomotorickému nekľudu a atypické, ktoré ovplyvňujú i negatívne príznaky.
Po jednorázovom podaní neuroleptík sa pozoruje zvláštny stav zkľudnenia, ktorý sa označuje ako neuroleptický syndróm. Ide o
zvláštny stav ukľudnenia, so znížením iniciatíva a záujmu o okolie, tlmia sa emócie. Môže nastať ospalosť a zníženie odpovedí na
externe podnety ale vyššie myšlienkové pochody ostanú zachované. Pôsobenie väčšiny Antipsychotík (neuroleptík) sa vysvetľuje blokádou
dopaminových receptorov, v rôznych oblastiach CNS Ale niektoré môžu blokovať adrenergné, cholínové a histamínové receptory.
Neuroleptiká sa zvyčajne podávajú perorálne alebo injekčne. Biologicky polčas je dostatočne dlhý a preto ich stačí podávať raz denne.
Medzi najznámejšie „Typické antipsychotiká“ patria: Chlórpromazín, Levopromazí n, Perfenazín, Thioridazín a haloperidol. Medzi
„Atypické neuroleptiká“ patria Klozapín a Risperidon.
2. ANTIDEPRESÍVA
Antidepresívami sa liečia poruchy afektivity (depresie a mánie). Depresia je
charakterizovaná chorobným
smútkom, silným pocitom „zlého cítenia sa“, apatiou, stratou životného optimizmu, pocitom viny, stratou chuti do jedla, spomalením
pohyblivosti a nerozhodnosťou. Opakom je mánia a je charakterizovaná nadmernou bujarosťou, entuziazmom, nekontrolovateľným
vzrušením, zníženou potrebou spánku, nadmernou sebadôverou, až velikášstvom. U mániodepresívnej psychózy sa obdobia mánie striedajú s
obdobiami depresie. Antidepresíva účinkujú tak, že zvyšujú účinok noradrenalínu, serotonínu a dopamínu rôznymi spôsobmi. Podávajú sa
prevážne perorálne. Medzi najčastejšie antidepresíva patria Amitryptilin, Imipramín a Citalopram. Antimanikom je Lítium.
3. ANTIANXIÓZNE LÁTKY
Antianxiózne látky (anxiolytika) odstraňujú symptomy úzkosti a strachu. Pridruženými
účinkami je pozitívne ovplyvnenie nespavosti, podráždenosti, mrzutosti a bolesti hlavy. Sú indikované aj tam, kde je úzkosť a strach
sprevádzajúcim symptómom duševných porúch. Na rozdiel od neuroleptík neovplyvňujú psychotické stavy ale nemajú ani nežiadúce účinky na
vegetatívny nervový systém. Okrem toho majú účinok hypnotický, sedatívny, protikŕčový a myorelaxačný. Ich základnými predstaviteľmi
sú deriváty benzodiazepínu a je možné ich podávaťpodávaťorálne aj injekčne. Zvláštnou indikáciou je pomocná liečba chronického
alkoholizmu a pri epileptických stavoch. Diazepam sa naviac používa na potlačenie kŕčov pri otrave lokálnymi anestetikami.
Nežiadúcimi účinkami sú ataxia, ospalosť, obstipácia, strata libida porucha menštruačného cyklu, prípadne ikterus. Pri dlhodobom
používaní nastáva tolerancia a závislosť. Okrem precitlivelosti na účinnú látku je podávanie benzodiazepínov kontraindikované u pacientov
s myastenia gravis, pri akútnom glaukóme a pri súčasnom používaní látok tlmiacich CNSD.
Medzi zástupcov patria: Diazepam,
chlordiazepoxid, medazepam, oxazepam, lorazepam.
4. PSYCHOSTIMULANCIÁ A ANOREKTIKÁ
4. 1
Psychostimulanciá
Psychostimulancia sa vyznačujú schopnosťou stimulovať psychické funkcie a životne dôležité centrá
(odstraňujú pocit únavy, zvyšujú celkovú aktivitu a urýchľujú pocit myslenia. Ich účinok, predovšetkým na kôrovú oblasť mozgu sa
prejavuje povzbudením psychickej výkonnosti pri psychickej únave.
Hlavným zástupcom psychostimulancií je kofeín. Ako prirodzená
látka sa nachádza v niektorých druhoch rastlín (v plodoch kávovníka, listoch čajovníka, orechov Colla). Okrem toho sa však pripravuje aj
synteticky.
V dávkach 50-150mg pôsobí povzbudivo na CNS. Táto dávka je obsiahnutá v jednej až dvoch šálkach kávy alebo čaju. Okrem
zvýšenia aktivity a schopnosti koncentrácie odstraňuje ospalosť a antagonizuje účinok alkoholu podávaného v malých množstvách. Vyššie
dávky (200-500mg) vyvolávajú u ľudí zvýšenú dráždivosť, nervozitu, nespavosť, bolesti hlavy a trasenie rúk. Taktiež stimuluje
kardiovaskulárne a dychové centrum v predĺženej mieche.
Z periférnych účinkov možno spomenúť dilatačný účinok na hladké
svalstvo bronchiálneho systému a žlčových ciest, zvýšenie diurézy a sekrécie žalúdočných štiav. Na priečne pruhované svalstvo
pôsobí stimulačne, čoho dôsledkom je zvýšenie svalovej výkonnosti. Najčastejšie sa používa v kombinácii s
analgetikami-antipyretikami alebo s ergotamínom na liečbu migrény. Ako centrálne analeptikum sa aplikuje injekčne. V kombinácii s
analgetikami prevážne perorálne. Silne psychostimulačné účinky majú budivé amíny (Amfetamín, Metamfetamín, Efedrín
Fenmetrazín) a metylxantíny (Theofylín, Theobromín ). Podávajú sa zväčša v kombinácii s inými liečivami a prevážne perorálne.
4.2 Anorektiká
Sú to látky, ktoré potlačajú subjektívny pocit hladu. Túto vlastnosť majú budivé amíny,
avšak silné psychostimulačné účinky zabraňujú ich používanie v klinickej praxi. Ako anorektiká sa však využívajú ich deriváty, u
ktorých psychostimulačná zložka je menej zvýraznená. Medzi anorektiká patria:
- Mazindol – výrazne potláčas podit hladu. Avšak má
až 30 % nežiadúcich účinkov (pocit strachu, eufória, depresia, poruchy osobnosti, spánku). Kontraidikáciou je glaukóm a choroby obličiek.
- Sibutramín – z nežiadúcich účinkov sú suchosť v ústach a obstipácia.
5. ANESTETIKÁ
5.1 Celkové anestetiká
Sú to látky, ktoré reverzibilne navodzujú stav bezvedomia, počas ktorého je odstránené
vnímanie bolesti. Ďalej tlmia nežiadúce vegetatívne i somatické reflexné reakcie, majú svalovorelaxačné účinky a vedú k amnézii na
dané obdobie počas ktorého sa prevádza príslušný výkon. Pojem celková amnézia je vhodnejší než zaužívaný názov narkóza, vyjadruje
reverzibilitu tohto stavu, čo zahŕňa i čo možno najmenšie toxické poškodenie pacienta. Pojem narkóza by sa mal používať iba pre stavy
bezvedomia v dôsledku toxického pôsobenia liekov s centrálnymi tlmivými účinkami. Celkovú anestéziu navodzujú látky s dostatočne
silnými tlmivými účinkami. Musia mať však relatívne nízku toxicitu a ďalej je nutná dobra riaditeľnosť hĺbky celkovej anestézie.
Ideálne celkové anestetikum by malo navodiť bezvedomie, analgéziu, svalovú relaxáciu (dostatočnú pre chirurgický zásah), malo by byť
metabolicky inertné a malo by sa rýchlo eliminovať z organizmu. Žiadne celkové anestetikum však nespĺňa všetky tieto požiadavky, preto sa v
praxi používa kombinácia rôznych anestetík.
Štádia celkovej anestézie
Pri pozvoľnom zvyšovaní koncentrácie
celkových anestetík v organizme je možné sledovať niekoľko štádii celkovej anestézie:
I. Analgetické
štádium (preanestetické) : Pacient je pri vedomí ale ospanlivý, odpovede na bolestivé stimuly sú redukované. Stupeň analgézie je
závislý od použitého anestetika.
II. Excitačné štádium: Pacient stráca vedomie. Blokáda útlmových pochodov vedie k
propagácii niektorých reflexov (pohyb, poruchy dýchania, vracanie).
III. Chirugické štádium: Prestávajú spontánne pohyby,
dýchanie je pravidelné. Prehlbovaním anestézie sa znižuje svalový tonus, dýchanie sa stáva plytším, miznú reflexy. Počas tohto štádia sa
vykonávajú chirurgické zákroky.
IV. Paralytické štádium.: Dochádza k zastaveniu dýchanbia a paralýze cirkulačného centra.
Smrť môže nastať behom niekoľkých minút.
Premedikácia
Vykonáva sa za účelom ukľudnenia pacienta,
zabezpečenia analgézie, potlačenia tonusu nervus vagus, zníženia spotreby celkových anestetík a tým aj zníženia ich toxicity. Používa sa
tu kombinácia Parasympatolytik (Atropín, Skopolamín), Analgetík-anodyn (Morfín, Petidín), Benzodiazepínov (Diazepam, Lorazepam),
Antihistaminík (Prometazín, Ranitidín) a Myorelaxancií (Tubokurarín, Galanín).
Podľa aplikačnej cesty podávaného anestetika
rozoznávame anestéziu inhalačnú a vnútrožilnú. Ďalej rozlišujeme klasicku celkovú anestéziu a anestéziu pre zvláštne účely, tzv.
Neuroleptanestéziu.
5.1.1 Inhalačné celkové anestetiká
Sú aplikované vo forme pár (Izoflurán,
Halotan) alebo plynov (Oxid dusný). Mechanizmus ich účinku nie je celkom jasný.
Izoflurán v súčasnosti náhrádza dlhé roky
používaný Halotan. Nástup anestézie je rýchlejší než u Halotanu. Má štipľavý zápach, preto mu predchádza úvod do anestézie
vnutrožilovým anestetikom. Izoflurán spôsobuje koronárnu vazodilatanciu a preto je nevhodný u pacientov s vážnou ischemickou chorobou
srdca.
Halotan patril v minulosti k najviac používaným inhalačným anestetikám a aj v súčastnosti sa ešte využíva. Má
dobrý anestetický účinok ale slabý analgetický a svalovo-relaxačný. Z týchto dôvodov musí byť doplnený vhodnou premedikáciou. Nástup a
ukončenie anestézie Halotanom je rýchle.
Oxid dusný (Rajský plyn) je vhodný v kombinácii so všetkými typmi celkových
anestetík a samostatne ako analgetikum v stomatológii alebo v prvej pôrodnej fáze. Je málo rozpustný v krvi, preto pôsobí rýchlo. Jeho
toxicita je veľmi malá a je vhodný predovšetkým ako nosič iných celkových anestetík.
5.1.2 Intravenózne celkové
anestetiká
Používajú sa pri malých chirurgických výkonoch alebo ako navodenie do celkovej anestézie, ktorú ďalej
udržujeme unhalačnými anestetikami. Typickým predstaviteľom je Tiopental, ktorý patrí medzi ultrakrátko pôsobiace barbituráty. Z
nebarbiturátových anestetík sa používajú Etomidát, Ketamín a Propofol. Tiopental môže byť použitý jednorázovo alebo v kontinuálnej
infúzii. Používa sa ako ú vod do celkovej anestézie alebo pri málo bolestivých zákrokoch (v kombinácii s oxidom dusným). Môže sa tiež
použiť na vyvolanie ľahkého spánku pri lokálnej anestézii alebo na ovplyvnenie kŕčov.
Absolútnou kontraindikáciou podania Tiopentalu
je bronchiálna astma, ťažké septické stavy a ťažká anémia.
5.1.3 Disociačné celkové anestetiká
Ako
disociačnú anestéziu označujeme stav navodený Fencyklidinom a jeho menej toxickým Ketamínom. Je to stav zvláštneho ukľudnenia,
imobilizácie, amnézie a významnej analgézie, počas ktorého je normálny svalový tonus a reflexy v oblasti hltanu a dýchacích ciest
zachovaný.
Ketamín má bronchodilatačné účinky, zvyšuje vnútrolebečný i vnútroočný tlak a stimulije hemodynamiku. Pretože
netlmí respiráciu, je vhodný za situácii, kedy je potrebné zvládnuť veľa pacientov naraz (dopravné nehody). Pre silné analgetické
účinky je vhodný pri popáleninách a bolestivých preväzoch.
5.1.4 Neuroleptanalgézia
Podanie kombinácie silno a rýchlo pôsobiaceho neuroleptika (napr. Droperidolu) so silno a rýchlo pôsobiacim opioidným
analgetikom (Fentanyl) vyvolá stav ukľudnenia so zníženou motorickou aktivitou, potlačeným strachom a analgéziou. Tento stav sa nazýva
Neuroleptanalgézia. A je výhodný hlavne pri operáciach, pri ktorých sa vyžaduje kontakt pacienta s lekárom (pacient nespí a dokáže
komunikovať).
Táto anestézia sa nehodí pre krátke výkony. Pretože účinky analgetika sú kratšie než neuroleptík je potrebné ich
počas anestézie doplňovať. Ide však o šetrnú celkovú anestéziu, ktorá nezaťažuje srdce a obeh a preto je vhodná pri kardiobvaskulárnych
poruchách a v starobe.
5.2 Lokálne anestetiká
Lokálne anestetiká sú látky
spôsobujúce zmenu priepustnosti pre sodíkový ión v membránach neurónov, čím zabraňujú depolarizácii a spôsobujú reverzibilnú blokádu
nervového vzruchu. Obecne povedané používajú sa pre lokálne znecitlivenie bez ovplyvnenia vedomia motorických funkcií a niektoré tiež ako
antiarytmiká.
Väčšina lokálnych anestetík má rýchly nástup účinku pri infiltračnej anestézii. Najrýchlejší je Lidokaín (0,5-1
min), po ňom nasleduje Mezokaín. Podľa dĺžky účinku sa lokálne anestetiká delia na:
- lokálne anestetiká s krátkym účinkom –
prokaín, benzokaín, chlórprokaín,
- lokálne anestetiká so stredne dlhým účinkom – lidokaín, mazokaín, mepivakaín,
- lokálne
anestetiká s dlhým účinkom – tetrakaín, bupivakaín, etidokaín...
Podľa toxicity sa zoraďujú (od najtoxickejšieho) :
tetrakaín – bupivakaín – etidokaín - lidokaín – trimekaín (mezokaín) – prilokaín – artikaín – ropivakaín – prokaín
–chlórprokaín
Nežiadúce účinky
Náhodné podanie lokálnych anestetík do systémovej cirkulácie môže
spôsobiť nežiadúce až toxické účinky. Najzávažnejšie nežiadúce účinky sú výsledkom pôsobenia anestetík na CNS a kardiovaskulárny
systém. Už nízke dávky pôsobia dráždivo, zvyšovaním koncentrácie anestetík sa objavuje tremor svalstva a kŕče. Vysoké dávky v konečnej
fáze spôsobujú depresiu CNS, hlavne depresiu centra dýchania. Kokaín v nízkych dávkach vyvoláva eufóriu prečo sa zneužíva. Pri ťažkej
intoxikácii môže dôjsť k paralýze CNS a zastaveniu dýchania alebo zastaveniu srdcovej činnosti.
V prevencii je potrebné
:
- nepoužívať roztoky koncentrovanejšie, než je potrebné,
- používať vazokonstrikčnú prísadu vo vaskulárnej oblasti, pri
vysokej koncentrácii a veľkom objeme roztoku,
- vždy aspirovať pred podaním a kontrolovať koncentráciu a identitu podávanej látky,
- vždy kalkulovať maximálnu dávku,
- pri regionálnych blokádach mať zavedenú intravenóznu linku,
- dostupnosť
resuscitačného vybavenia.
Interakcie – u pacientov s antihypertenzívami môže dôjsť k zvýrazneniu hypotenzívneho
účinku pri epidurálnom podaní anestetika. Vyššie dávky môžu potenciovať účinok svalových relaxancií a aj dávku anodýn do epidurálneho
priestoru treba redukovať.
6. Antiparkinsoniká
Parkinsonova choroba je charakterizovaná progresívnou poruchou
pohyblivosti, spôsobená progresívnou degeneráciou dopaminergných neurónov v substantia nigra. Prevalencia sa zvyšuje vekom Je charakterizovaná
tremorom, svalovou rigiditou, hypokinézou a vegetatívnymi príznakmi (silnenie).
Parkinsonský syndróm sa môže objaviť aj po podávaní
neuroleptík.
Antiparkinsoniká účinkujú dvomi hlavnými mechanizmami:
- zvýšenie účinku dopamínu v extrapyramídovom
systéme,
- zníženie excitačnej aktivity acetylcholínu.
Antiparkinsoniká sa podávajú perorálne.
Levodopa (spolu s inhibítormi dopa-dekarboxylázy) je najúčinnejším symptomatickým liekom Parkinsonovej choroby . Pri dlhodobom
podávaní však postupne zlyháva efekt liečby levodopou a objavujú sa rôzne komplikácie (poruchy spánku, halucinácie, hypersexuálny paranoja,
senzitívne poruchy, atď.) Levodopa je prekurzorom dopamínu (tento neprechádza do CNS). Po perorálnom podaní sa z veľkej časti degraduje v GIT.
Podstatná časť sa premení na dopamín v periférnych tkanivách. Malá časť sa dostáva do mozgu a až tam sa dekarboxyláciou mení takisto na
dopamín. Z toho dôvodu sa kombinuje s inhibítormi dopa-dekarboxylázy, ktoré ju inhibujú iba na periférii. Táto kombinácia umožňuje
znížiť podanú dávku, čo sa prejaví znížením nežiadúcich periférnych účinkov. Najmohutnejšie účinky má na akinézu a rigiditu
svalstva. Akinéza sa začína strácať a vymizne ako prvá.
V posledných rokoch sa do liečby zaviedli reverzibilné inhibítory
katechol-O-metyltransferázy (COMT)- tolkapon a entakapon. Ich pôsobením sa predlžuje polčas eliminácie L-dopy. Ďalej zlepšuje dostupnosť
L-dopy v mozgu a následne sa zlešuje kontrola symptónov ochorenia.
Ďalej sa v kombinácii s L-dopou požívajú liečivá:
Selegilin, Bromokriptín a pergolid. Majú nižší účinok ako levodopa a častejšie sa po nich vyskytujú halucinácie,
somolencia a hypotenzia. Levodopu v kombinácii s vyššie menovanými liečivami máme v liekoch MADOPAR, NAKOM, ISICOM, MEDOCRIPTIN, MIRAPEXIN,
AKINETON KEMADRIN A DEPARKIN.
7. Antiepileptiká
Antiepileptiká sú protikŕčovo pôsobiace
látky, ktoré sa používajú k symptomatickej liečbe epileptických záchvatov a status epilepticus.
Epilepsia je chronická neurologická
porucha, ktorá je charakterizovaná opakujúcimi sa záchvatmi výbojov mozgových neurónov. Tieto záchvaty sú doprevádzané klinickými
prejavmi.
Označenie antiepileptiká však nie je správne, pretože tieto lieky predovšetkým tlmia záchvaty a neliečia vlastnú podstatu
epilepsie. Presnejší termín je antikonvulzíva ale sa ešte bežne nepoužíva.
Mechanizmus účinku
Antiepileptiká
znižujú nadmernú excitáciu neurónov, čo sa deje buď priamym vplyvom na neuronálnu membránualebo ovplyvnením synaptickej neurotransmisie.
Všetky majú dobrú absorpciu z GIT po perorálnom podaní. Biologický polčas antiepileptík je obvykle dlhší než 12 hodín, patria preto k
liečivam so stredným až dlhodobým trvaním účinku. Biotransformácia trvá predovšetkým v pečeni. Medzi najčastejšie používané patria:
kyselina valproová, fenobarbital, fenytoin, etosuximid, karbamazepín, diazepam, klonazepam. Z novšie zavedených : lamotrigin (Lamictal),so
širokým antikonvulzívnym účinkom, gabapentín (Neurontin), felbamát, topiramát (Topamax).
Pre tonicko-klonické záchvaty sú
vhodné fenytoin (Epilan D Gerot, Sanepil, Sodanton), karbamazepim (Biston, Timonil, Tegretol), valproát sodný (Convulex, Depakine Orfiril),
fenobarbital a primidon(Mysoline).
Pre absencie sa využívajú : ethosuximid (Pethidin) alebo valproát sodný. Pre myoklonické záchvaty sa
používa klonazepam (antelepsin), ethosuximid a valproát sodný
Nežiadúce účinky
Relatívne časté sú
gastrointestinálne potiaže, výskyt ktorých je však redukovaný zavedením enterosolventných tabliet. Ďalej často sa vyskytuje nárast
hmotnosti, triaška, trombocytopémie a vypadávanie vlasov.
8. Analgetiká
Liečiva tlmiace bolesť nazývame
analgetiká. Existuje viacero klasifikácii bolesti. Najbežnejšie sa používa delenie podľa dĺžky trvania a to na boakútnu a
chronickú. Akútna bolesť má krátke trvanie a je ohraničená miestom tkanivového poškodenia. Informuje o mieste a stupni
poškodenia. Zaniká po skončení dráždenia a má jasnú signálnu a varovnú funkciu.
Za chronickú označujeme
bolesť, ktorá pretrváva viac než 3 mesiace a je charakterizovaná stratou biologických adaptačných prejavov. Je často
sprevádzaná poruchami spánku, nechutenstvom, chudnutím, poruchami libida a zápchou. Na základe ich účinnosti ich delíme na silne
účinné – analgetiká-anodyna (niekedy aj opioidné analgetiká) a na slabšie účinné -
analgetiká-antipyretiká.
8.1. Analgetiká-anodyná
Používajú sa k liečbe silných
bolestí ovplyvnením opioidných receptorov,
čím spôsobujú pokles vstupu kalcia a zvýšenie vstupu draslíka do bunky. Ich hlavným
hlavným predstaviteľom je morfín.
Morfín
Je prirodzene sa vyskytujúci alkaloid, nachádzajúci
sa v ópiu. Ópium je extrakt zo šťavy nezrelých makovíc. Morfín je potrebným liečivom na tlmenie bolesti rôznej etiológie. Používa sa na
tlmenie akútnej bolesti (po úrazoch, popáleninách, poleptaninách kyselinami a lúhmi, pri infarkte myocardu a pľúc) alebo chronickej bolesti
(u onkologických pacientov). V ťažkých prípadoch nezvládnuteľných hnačiek môžeme ako obstipans použiť ópiovú tinktúru s obsahom 1%
morfínu. Jeho protibolestivé, protišokové a euforizujúce vlastnosti sa výhodne využívajú v premedikácii pred operačnými zákrokmi.
Jeho deriváty pre svoj antitusický účinok sa môžu použiť na tlmenie vysiľujúceho kašľa.
V prípade akútnej bolesti sa
podáva intramuskulárne alebo intravenózne, perorálne podanie sa využíva na tlmenie chronických bolestí.
Podanie morfínu však so sebou
prináša aj nežiadúce účinky ako: útlm dýchania, nauzeu, zvracanie, závrate, omámenie, zhoršenie nálady, svrbenie, zápchu, zvýšenie
tlaku v žlčových cestách, retenziu moču a hypotenziu. Po odoznení účinkov sa môže zosilniť vnímanie bolesti. Môže tiež vyvolať
astmatický záchvat u anestezovaných pacientov. A u citlivejších jedincov sa výnimočne môžu vyskytnúť alergické reakcie.
Intoxikácia morfínom
a) akútna : Po vysokej dávke sa najprv dostaví celkové ukľudnenie a pacient
zaspáva.
Po krátkom čase sa dostavuje hlboké bezvedomie až kóma. Môžu sa objaviť kŕče, dych sa stáva povrchným. Nastupuje
cyanóza, kože je studená, teplota klesá, s ňou aj tlak. Je prítomná aj výrazná retencia moču. Smrť nastáva zastavením dýchania.
Terapia : Výplach žalúdka, aktívne uhlie, riadené dýchanie, podanie antagonistov morfínu(naloxon, naltrexon).
b)
chronická : vzniká pri dlhodobom používaní morfínu. Po rôzne dlhom čase vzniká psychická, neskôr aj somatická
závislosť, charakterizovaná vznikom abstinenčných príznakov po skončení užívania morfínu.
Terapia : je založená na
dvoch faktoroch. Prvým je zabránenie používania morfínu a druhým rehabilitácia pacienta. Odňatie morfínu nahrádzame metadonom,
ktorý má menšiu intenzitu abstinenčných príznakov a tento postupne
znižujeme.
Medzi ďalšie anodyna patria
deriváty morfínu: hydromorfon, oxymorfon, levorfanol, pethidin, tilidin, bezitramid, methadon, fentanyl, sulfentanyl.
Ďalej tu
patrí aj kodeín, ktorý ma síce slabšie analgetické a euforizujúce účinky ale niekoľko percent látky v tele metabolizuje na morfín a tým
sa dá vysvetliť jeho dobré analgetické účinky a toprevážne v kombinácii s analgetikami- antipyretikami (Alnagon, Korylan), podobne aj
Tramadol.
8.2. Analgetiká-antipyretiká
Patria tu látky, ktoré odstraňujú bolesť miernej intenzity (bolesti
hlavy, zubov, artralgia, myalgia). Majú antipyretický a niektoré liečivá aj antiflogistický účinok. Hlavnou aplikačnou cestou je perorálne
podanie ale používa sa aj rektálne.
Delíme ich na dve hlavné skupiny:
- salicyláty : kyselina
acetylosalicylová, cholín, salicylát, aloxiprín, diflunizal,
- deriváty anilínu : paracetamol
Kyselina
acetylosalicylová
Je to najstaršie antipyretikum, známejšie pod názvom aspirín.
Odstraňuje bolesti miernej intenzity a je
účinný pri bolestiach hlavy, myalgii, artralgiin neuralgii, pri bolesti po extrakcii zubov. Znižuje len zvýšenú telesnú teplotu pri
horúčke.
Má aj antiagregačný účinok.
Nežiadúce účinky
Najčastejšie sa prejavujú zo strany GIT ako
nauzea, vracanie, dyspepsia, gastritída, krvácanie, žaludočný a duodenálny vred. U pacientov s poruchami koagulácie sa môžu vyskytnúť
rrôzne formy krvácania. V posledných rokoch sa stále zvyšuje počet prípadov alergických reakcií (kožné reakcie, bronchokonstrikcia).
Reyov syndróm u detí (encefalopatia, tuková degenerácia pečene a iných orgánov). Z toho dôvodu sa podanie kyseliny acetylosalicylovej deťom
do 12. roku nedoporučuje. Z ostatných orgánových poškodení sa môže vyskytnúť zníženie hepatálnych a renálnych funkcií.
Otrava kyselinou acetylosalicylovou
U detí môže dôjsť k otrave po požití 150-170 mg a u dospelých po požití 20-30 g. Pri miernej
otrave je letargia, vracanie a hypertermia. Pri ťažkom sa pacient dostane do kómy, vznikajú kŕče anekompenzovaná acidóza.
Paracetamol
Má výrazný analgetický a antipzretický účinok, nemá však účinok protizápalový, ani
antiagregačný. Je liekom voľky pri znižovaní horúčky deťom.
Pri zachovaní terapeutických dávok sú vedľajšie účinky minimálne.
Môže dôjsť ku kožnej alergii. Problémom je iba hepatoxicita pri predávkovaní. Známky toxicity sa prejavujú až po 24-48 hodinách, čo
môže sťažiť terapiu antidotom (N-acetylcysteín), pretože tá je najúčinnejšia do 8 hodín.
Zones.sk – Zóny pre každého študenta